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组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)是一类新型发展起来的抗肿瘤药物,通过调节核小体结构控制抑癌基因表达而发挥抗肿瘤的作用。近年来对具有去乙酰化酶(HDACs)抑制活性化合物的报道越来越少,对HDACi与作用于其他靶点的抗肿瘤药物的联合应用研究逐年增多,并且取得了一定的成就。本文重点介绍了HDACi与细胞毒药物、细胞分化诱导剂全反式维甲酸、DNA去甲基抑制剂(DNMT-i)、蛋白酶体抑制剂、细胞周期DNA修复抑制剂、蛋白酶体抑制剂等的抗肿瘤机制以及联合应用所取得的成绩,并对抗肿瘤药物的研究和发展作出了展望。