目的采用UPLC建立大鼠血浆中阿齐沙坦浓度的测定方法,并探究阿齐沙坦在大鼠血浆中初步药代动力学情况。方法选用缬沙坦为内标,色谱柱Kinetex C18(100mm×2.10mm,1.7μm),紫外检测波长254nm,流动相为水-乙腈-冰醋酸(容积比为57∶42∶1),流速0.2mL/min,柱温25℃,进样量2μL,建立在大鼠血浆中阿齐沙坦的分析方法。在此方法的基础上,经大鼠尾部静脉注射阿齐沙坦0.5mg/kg,测定不同时间点其血浆浓度。实验数据运用DAS 2.1软件分析,得其主要药代动力学参数。结果大鼠血浆中阿齐沙坦的线性范围为0.05~12.5mg/L(r=0.999 9),定量下限为0.05mg/L,低、中、高浓度(0.1、1.0、10.0mg/L)的提取回收率分别为(88.6±3.2)%、(86.5±2.2)%、(85.7±1.3)%(RSD<5%),日内、日间精密度RSD不大于10%,准确度在85%~100%范围内。通过DAS 2.1软件拟合,阿齐沙坦的分布半衰期t1/2(α)为(0.39±0.04)h,消除半衰期t1/2(β)为(4.22±0.12)h,药时曲线下面积(AUC0-t)为每小时(53.25±2.46)mg/L。结论本实验建立的UPLC操作快速、简单,且专属性强,适用于阿齐沙坦在大鼠血浆中浓度的分析及其药代动力学的探究。