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综述国内外关于十四元大环内酯类抗生素红霉素的结构修饰和所得衍生物抗菌活性的研究近况,介绍了若干个有较好抗菌活性的先导化合物。大环内酯类抗生素广泛应用于临床的同时,细菌对其产生耐药性的问题也愈发突出。以酮内酯为代表的新一代大环内酯类红霉素衍生物具有良好的药动学性质,且对耐药菌有很好的活性,成为近年来大环内酯类抗生素研发的重点。