【摘 要】
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目的 研究芙朴感冒颗粒中的橙皮苷跨膜吸收特征及其影响因素.方法 使用Caco-2细胞模型考察橙皮苷的小肠吸收,研究不同药物浓度、pH值、温度和抑制剂对橙皮苷在transwell细胞培养板中从顶膜(AP)到基底(BL)的双向渗透吸收的影响.采用药动学实验研究芙朴感冒颗粒在体内对橙皮苷吸收的影响.结果 橙皮苷以3种测试浓度给药时(1、10、100μmol/L),从AP到BL方向的表观渗透系数(Papp)值范围为:1.20×10-6～1.30×10-6 cm/s.相反,从BL到AP,Papp值范围为:2.23×
【机 构】
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绍兴市妇幼保健院新生儿监护中心,浙江 绍兴312000;绍兴市妇幼保健院临床药学室,浙江 绍兴312000;绍兴市妇幼保健院医学研究与成果转化中心,浙江 绍兴312000
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目的 研究芙朴感冒颗粒中的橙皮苷跨膜吸收特征及其影响因素.方法 使用Caco-2细胞模型考察橙皮苷的小肠吸收,研究不同药物浓度、pH值、温度和抑制剂对橙皮苷在transwell细胞培养板中从顶膜(AP)到基底(BL)的双向渗透吸收的影响.采用药动学实验研究芙朴感冒颗粒在体内对橙皮苷吸收的影响.结果 橙皮苷以3种测试浓度给药时(1、10、100μmol/L),从AP到BL方向的表观渗透系数(Papp)值范围为:1.20×10-6～1.30×10-6 cm/s.相反,从BL到AP,Papp值范围为:2.23×10-6～2.81×10-6 cm/s,表明橙皮苷转运具有pH和温度依赖性.橙皮苷的细胞通透性受多种抑制剂影响,包含P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米及乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂芹菜素.当芙朴感冒颗粒溶液加入后,橙皮苷的吸收显著增加.在药动学实验中,芙朴感冒颗粒组的橙皮苷相对于单体组有更大的吸收入血暴露量.结论 橙皮苷属于中等吸收化合物,其小肠吸收特征包含主动外排转运,同时芙朴感冒颗粒中某些成分会显著促进橙皮苷的吸收.
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