【摘 要】
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采用乙醇注入法制备塞来昔布醇质体,以超速离心法测定包封率,用其为评价指标,通过正交设计优化处方。所得优化处方在透射电镜下呈球形,包封率为（72.56±0.29）%,动态光散射法测
【机 构】
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鲁南制药集团股份有限公司国家手性制药工程技术研究中心,
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采用乙醇注入法制备塞来昔布醇质体,以超速离心法测定包封率,用其为评价指标,通过正交设计优化处方。所得优化处方在透射电镜下呈球形,包封率为（72.56±0.29）%,动态光散射法测得其粒径（189.4±0.8）nm,多分散系数为0.322±0.012,ζ电位为（-21.58±0.26）m V。以卡波姆934为凝胶基质,分别制备了基于塞来昔布醇质体的凝胶和普通凝胶。以小鼠为模型的离体透皮试验结果表明,塞来昔布醇质体凝胶与普通凝胶的稳态渗透速率为（17.89±0.18）和（7.62±0.12）μg·cm-2·h-1,12 h时皮肤滞留量为（13.62±0.17）和（5.69±0.25）μg/cm2。可见,塞来昔布醇质体凝胶能显著增加药物的渗透速率与皮肤滞留量,是一种较有前景的经皮给药系统。
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