【摘 要】
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目的 从蛋白质结构与功能的关系出发，探讨C5aR与其配体C5a的结合位。方法按分子设计理论，采用亲水rn性方案寻找C5aR胞外区高亲水性区域，Fmoc方案人工合成C5aR第9～30位氨基酸基序(
【机 构】
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第三军医大学全军免疫学研究所，重庆 400038
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目的 从蛋白质结构与功能的关系出发，探讨C5aR与其配体C5a的结合位。方法按分子设计理论，采用亲水rn性方案寻找C5aR胞外区高亲水性区域，Fmoc方案人工合成C5aR第9～30位氨基酸基序(P22肽),经高压液相色谱纯化，毛rn细管电泳鉴定。结果合成多肽(P22)的纯度为95.19%,每次缩合的平均效率为99.78%；能与anti-C5aR McAb(S5/1,Seroticrn公司)有效地结合，酶联OD490值极显著高于同浓度对照多肽C20；还可被配体rh-C5a(10μg/L)明显抑制而降低其酶联ODrn值(P＜0.05)。此外，10μg/L P22还可抑制rh-C5a所致U937细胞胞浆Ca2+升高(P＜0.01)。结论从C5aR分子中寻找C5arn结合位基序并予以人工合成，可中和C5a的过敏毒素作用，为治疗C5a及其相关疾病进行新型的药物设计。
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