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基于SELEX技术筛选P-糖蛋白(permeability glycoprotein,P-gp)的特异性核酸适配体(aptamer,Apt),并用酶联免疫吸附测定(ELISA)法、表面等离子体共振(SPR)法表征了Apt与P-gp的结合能力,采用与P-gp结合能力最强的Apt5在人结直肠腺癌细胞(Caco-2)、人脑微管内皮细胞(hCMEC/D3)两种细胞系上考察了对P-gp外排功能的抑制效果.筛选得到10条长度为81 bp的P-gp核酸适配体,结合能力大小顺序为:Apt5＞Apt8＞Apt1＞Apt4＞Apt6＞Apt10＞ Apt7＞ Apt2＞ Apt9＞ Apt3.Apt5使hCMEC/D3及Caco-2细胞内罗丹明123的蓄积量分别增加了40.77％(P＜0.01),32.39％ (P＜0.05),能潜在抑制P-gp的外排功能.本研究首次报道了P-gp的多条核酸适配体,与P-gp有较强的结合能力,并能抑制P-gp的外排功能,有望成为P-gp的潜在新型抑制剂.