抗寄生虫的硝基咪唑类2-(4-羧苯乙烯基)-5-硝基-1-乙烯基咪唑及有关化合物的合成

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过去在报导2-苯烯基-5-硝基咪唑类有抗原虫活性时,特别强调其抗锥虫性质。有关资料亦报导这些化合物在各种动物体内的代谢作用,并分离和鉴定出一种代谢产物为2-(4-羧苯乙烯基)-5-硝基-1-乙烯咪唑(4a)。口服或注射2-(4-甲苯乙烯基)-5-硝基-1-乙烯眯唑(4f)以后,从小白鼠、大鼠、兔、田鼠和狗尿中,均可分离出该代谢产物(4a)的β-葡萄糖醛酸甙化合物和甘氨酸共轭结合物。鉴于抗曼氏血吸虫药露坎松(Lucanthone)的4-位甲基代谢转化为海坎 In the past, 2-phenyl-5-nitroimidazoles were reported to have anti-protozoal properties when they were active against protozoan. The data also report on the metabolic activities of these compounds in various animals and one metabolite is isolated and identified as 2- (4-carboxystyryl) -5-nitro-1-vinylimidazole (4a). After oral or injection of 2- (4-methyl styryl) -5-nitro-1-ethmidazole (4f), this metabolite was isolated from mouse, rat, rabbit, 4a) β-glucuronide and glycine conjugated conjugates. Given that the methyl metabolism at the 4-position of the Schistosoma mansoni agent Lucanthone is converted to a halcone
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