【摘 要】
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目的建立KB-508油水分配系数(log P)的测定方法。方法以正辛醇-水为模拟系统,采用摇瓶法;使用紫外分光光度法和高效液相色谱法测定分配平衡后水相中药物的浓度,计算KB-508的l
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目的建立KB-508油水分配系数(log P)的测定方法。方法以正辛醇-水为模拟系统,采用摇瓶法;使用紫外分光光度法和高效液相色谱法测定分配平衡后水相中药物的浓度,计算KB-508的log P。结果当水相分别为水、0.1 mol·L-1盐酸和p H6.8的磷酸盐缓冲液时,其log P分别为-0.93、-1.58和3.90。结论 KB-508是一个脂溶性较强的碱性药物,其主要吸收部位可能在小肠。
OBJECTIVE To establish a method for determination of log P of KB-508 oil and water. Methods The n-octanol-water was used as a simulation system and the shake flask method was used. The concentration of drug in the aqueous phase after the equilibration was determined by UV spectrophotometry and high performance liquid chromatography. The log P of KB-508 was calculated. Results The log P values were -0.93, -1.58 and 3.90 for water phase, 0.1 mol·L-1 hydrochloric acid and pH 6.8 phosphate buffer, respectively. Conclusion KB-508 is a fat-soluble alkaline drug, its main absorption site may be in the small intestine.
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