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蛋白多肽类药物的药代动力学与传统药物不同，目标蛋白多肽给药量小，而各种内源性蛋白含量很高，这种干扰使准确测量目标分子非常困难。此类研究必须以建立灵敏、专一、准确的测定方法为前提。本文综述了近年来研究蛋白多肽类药物的药代动力学各种分析方法，包括生物检定法、同位素标记示踪法、免疫分析法、液相色谱、气相色谱、毛细管电泳、质谱、核磁共振、液相色谱．质谱（LC-MS）和毛细管电泳．质谱（CE-MS）联用技术等，其中LC-MS和CE-MS联用技术可望成为较有前途的分析方法。