目的:研究黄芪川芎中有效成分黄芪甲苷、川芎嗪、阿魏酸在Caco-2细胞模型中的正交配伍规律和吸收特性。方法:利用MTT实验研究有效成分在Caco-2细胞中的安全浓度,用Caco-2细胞模型研究黄芪甲苷、川芎嗪、阿魏酸正交配伍后的转运情况,采用高效液相色谱法进行含量测定。结果:在Caco-2细胞单层模型中,各有效成分的吸收转运Papp值皆>1.0×10-6cm·s-1,推断它们配伍后皆为吸收良好的化合物。各有效成分的双向转运程度相近,这3个有效成分配伍后以被动扩散方式转运。3有效成分配伍后组2~8川芎嗪ER值和配伍后阿魏酸组4、6、7、9ER值>2,川芎嗪与阿魏酸可能为P-gp的底物,组9川芎嗪和组2、8阿魏酸ER值介于1.5和2之间,要通过外加P-gp的抑制剂进行进一步的评价。结论:有效成分配伍后,药物之间的相互作用会改变吸收转运方式,配伍给药后对吸收有明显的促进作用。本研究为复杂的中药体系的活性物质配伍方法提供依据。