【摘 要】
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研究荷载JQ1/紫杉醇PLGA纳米粒的制备,并考察其对黑色素瘤细胞表面PD-L1表达情况的影响.采用乳化溶剂蒸发法制备荷载JQ1/紫杉醇的PLGA纳米粒,并对所制备的纳米粒进行粒径、形貌等理化性质表征;尾静脉注射荷载JQ-1/紫杉醇PLGA纳米粒后,考察大鼠体内的药动学参数;以B16黑色素瘤细胞为模型,应用流式细胞术分析PLGA纳米粒对B16细胞表面PD-L1表达情况的影响.结果表明,所制备的PLGA纳米粒平均粒径为210 nm,其外观呈光滑圆球状.大鼠体内单次静脉注射PLGA纳米粒后,呈二室模型分布,紫
【机 构】
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山东第一医科大学(山东省医学科学院)药学院,山东泰安271016;山东省泰山疗养院(山东省泰山医院),山东泰安271016
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研究荷载JQ1/紫杉醇PLGA纳米粒的制备,并考察其对黑色素瘤细胞表面PD-L1表达情况的影响.采用乳化溶剂蒸发法制备荷载JQ1/紫杉醇的PLGA纳米粒,并对所制备的纳米粒进行粒径、形貌等理化性质表征;尾静脉注射荷载JQ-1/紫杉醇PLGA纳米粒后,考察大鼠体内的药动学参数;以B16黑色素瘤细胞为模型,应用流式细胞术分析PLGA纳米粒对B16细胞表面PD-L1表达情况的影响.结果表明,所制备的PLGA纳米粒平均粒径为210 nm,其外观呈光滑圆球状.大鼠体内单次静脉注射PLGA纳米粒后,呈二室模型分布,紫杉醇与JQ1主要的药动学参数如下:分布相半衰期为0.142 8、0.169 9 h,消除相半衰期为5.27、2.37 h,血药浓度曲线下面积为8.155、3.793(μg·h)/mL,清除率为122.612、131.795 mL/(h·kg),表观分布体积为766.07、396.25 mL/kg.流式分析结果表明经PLGA纳米粒组处理后,可降低B16黑色素瘤细胞表面PD-L1的表达.表明所制备的PLGA纳米粒可作为紫杉醇与JQ1两种药物共递送的传输载体,有望提高免疫治疗肿瘤的效果.
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