马蔺子甲素的药物动力学研究

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采用HPLC方法测定生物样品中的马蔺子甲素浓度。大鼠ig100、200和800mg/kg3个剂量的药代动力学研究表明体内代谢非常快,血药浓度不呈线性消除特征,药物吸收非常迅速,消除快。达峰时间(tpeak)分别为30、30和15min,浓度-时间曲线下的面积(AUC)分别为100.1、3238.1和4509.9ng·min/mL,半衰期(t1/2)分别为66.6、101.9和133.3min。组织分布试验表明,在大鼠ig200mg/kg后1、2、4h,心、肝、脾等组织测不出原型药物。排泄试验在大鼠ig200mg/kg后,36h内从粪中测不到原型药物及代谢产物,36h内测不出从尿中排出的原型药物;其代谢产物12h内排出总量的78%以上,马蔺子甲素是一蛋白结合率非常高的药物,平均蛋白结合率为90.9%。 The HPLC method was used to determine the concentration of carrageenin in biological samples. Pharmacokinetic studies at 3 doses of ig 100, 200 and 800 mg/kg in rats showed that metabolism in the body is very fast, blood concentration is not linearly eliminated, drug absorption is very rapid, and elimination is rapid. The peak time (tpeak) was 30, 30, and 15 min, and the area under the concentration-time curve (AUC) was 100.1, 3238.1, and 4509.9 ng·min/mL, respectively, and the half-life (t1/2) was 66. 6, 101.9, and 133.3 min. The tissue distribution test showed that at 1, 2, and 4 h after rat ig 200 mg/kg, no prototype drug was detected in heart, liver, spleen and other tissues. In the excretion test, after the rat ig 200mg/kg, the prototype drug and metabolite could not be detected from the feces within 36 hours, and the prototype drug discharged from the urine could not be detected within 36 hours; the metabolite was discharged more than 78% within 12 hours. Malpa A is a drug with a very high protein binding rate and an average protein binding rate of 90.9%.
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