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2,4,5-三羟基苯甲酸(2)与碘甲烷进行烃化反应、水解反应得到2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸(3),再与2-氨基噻唑-4-甲酸甲酯(4)缩合得到2-[(2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酰基)氨基]噻唑-4-羧酸甲酯(5),然后与N,N-二异丙基乙二胺酰化、与盐酸成盐、精制得盐酸阿考替胺三水合物(1),总收率78.4%。