生长抑素受体在肿瘤细胞中有广泛表达。伐普肽(Vapreotide,VAP)作为生长抑素类似物,因其具有与生长抑素受体高度亲和力而被用作肿瘤靶向递送系统的修饰物。本研究针对伐普肽结构中D-苯丙氨酸的外环α-NH2与NHS-PEGDSPE进行特异性化学偶联得到导向化合物DSPE-PEG-VAP,并利用其修饰载紫杉醇纳米胶束给药系统。研究结果表明,靶向配体修饰和未修饰的两种载药系统具有相似的粒径大小、表面电势、药物包载效率以及药物释放行为。在人乳腺癌MCF-7细胞模型评价中,靶向组比非靶向组具有更高的细胞摄取量;体内肿瘤模型中靶向组也表现出较高的肿瘤组织药物蓄积量和更优的肿瘤治疗效应。因此,我们认为这种伐普肽修饰的纳米胶束将成为向生长抑素受体高表达的肿瘤靶向递送抗肿瘤药物的一种有潜力的载药系统。