【摘 要】
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目的探讨丹参素通过血眼屏障的能力及药物代谢动力学特点。方法实验研究。72只白兔随机数字表法分为对照组 (6只) 、血浆组 (6只,再分为10个亚组,每亚组6只,对应给药后10个时间点) 及房水组 (60只) 。对照组0.85%生理盐水20 ml静脉注射,其余两组静脉注射不同浓度的丹参素,于注射后不同时间取血浆和房水,采用高效液相色谱法检测丹参素的药物代谢动力学参数。采用DAS2.0版药物代谢动力学
【机 构】
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目的探讨丹参素通过血眼屏障的能力及药物代谢动力学特点。
方法实验研究。72只白兔随机数字表法分为对照组 (6只) 、血浆组 (6只,再分为10个亚组,每亚组6只,对应给药后10个时间点) 及房水组 (60只) 。对照组0.85%生理盐水20 ml静脉注射,其余两组静脉注射不同浓度的丹参素,于注射后不同时间取血浆和房水,采用高效液相色谱法检测丹参素的药物代谢动力学参数。采用DAS2.0版药物代谢动力学软件进行房室拟合,并计算各药物代谢动力学参数。
结果丹参素血浆质量浓度符合三室模型。消除半衰期为5.661 min,峰浓度为727.29 mg/L,达峰时间为0 min,清除率为0.797 L·min-1·kg-1。房水质量浓度符合二室模型,消除半衰期为147.663 min,峰浓度为38.62 mg/L;达峰时间为25 min,清除率为3.476 L·min-1·kg-1。对照组血浆、房水中未检测到丹参素。
结论丹参素静脉注射后可以通过血眼屏障,在房水中消除较慢,并且能长时间在房水中保持一定浓度。 (中华眼科杂志,2013,49:835-840)
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