采用重组人源CYP酶研究艾瑞昔布的体外羟基化代谢

来源 :药学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户：zhuhaiyongjiewang

【摘要】

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目的探讨新型抗炎镇痛药艾瑞昔布在人体内的羟基化代谢酶.方法用体外重组的人源细胞色素P450(CYP)进行孵育代谢实验,液相色谱-多级质谱法分析代谢产物和残留的母体药物,利用

【作者】

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李强黄海华董宇钟大放

【机构】

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吉林大学,沈阳药科大学,沈阳药科大学

【出处】

：

药学学报

【发表日期】

：

2005年10期

【关键词】

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细胞色素P450 羟基化代谢艾瑞昔布液相色谱-多级质谱法整体归一化 cytochrome P450 hydroxylation metabolism

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目的探讨新型抗炎镇痛药艾瑞昔布在人体内的羟基化代谢酶.方法用体外重组的人源细胞色素P450(CYP)进行孵育代谢实验,液相色谱-多级质谱法分析代谢产物和残留的母体药物,利用整体归一化法对4种CYP酶的代谢作用大小进行评估.结果艾瑞昔布羟基化代谢可由CYP2C9,CYP2D6和CYP3A4催化,其各自作用大小分别为62.5%,21.1%和16.4%.结论CYP2C9为艾瑞昔布羟基化的主要代谢酶.

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