钯催化吲哚7位选择性直接芳基化反应

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J.Am.Chem.Soc.2016,138,495~498近年来,利用C—H键官能团化手段对吲哚骨架进行修饰受到化学家们的广泛关注.其中,吲哚2、3位的官能团反应已经很成熟,而对于吲哚苯环上的C—H键直接进行官能团化是一项非常具有挑战性的工作.南京大学化学化工学院史壮志课题组发展了一类二叔丁基取代的N-磷酰基作为导向基团,通过单晶衍射发现该类底物中,磷酰基上的氧原子是朝向吲哚7位上的C—H键.利用这类底物作为原料,以醋酸钯作为催化剂,芳基硼酸作为芳基源,2- J. Am. Chem. Soc., 201, 138, 495-498 In recent years, the modification of indole skeletons by the C-H bond functionalization has attracted the attention of chemists. Among them, Is very mature and it is a very challenging task to directly functionalize the C-H bond on the indole benzene ring.University of Chemistry and Chemical Engineering, NanjingUniversity of Science and Technology has developed a class of N- Phosphoryl as a guide group, found by single crystal diffraction in this type of substrate, the phosphoryl oxygen atom is toward the indole 7 position on the C-H bond using this type of substrate as a raw material, palladium acetate as a catalyst , Arylboronic acids as aryl sources, 2-
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