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英国糖尿病前瞻性研究(UKPDS)及许多大型临床试验表明,二甲双胍降糖作用强而有效,是目前超重或肥胖2型糖尿病患者的一线治疗药物。二甲双胍除有安全有效的降糖作用外,还可改善胰岛素抵抗、减轻体重、降低血压、降低血浆胆固醇和甘油三酯、升高高密度脂蛋白胆固醇,并减少血小板凝聚力,改善纤溶酶活性,减轻高凝状态,从而显著地保护心血管系统,降低心血管并发症的发病率和病死率。