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胃肠道间质瘤是胃肠道及腹腔最常见的间叶源性肿瘤。分子靶向治疗被证明对间质瘤疗效显著，但同时也会抑制正常组织细胞运作而产生不良反应。目前已批准应用于间质瘤的分子靶向治疗药物有甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼，另有尼洛替尼正在临床试验中。此文就胃肠道间质瘤靶向治疗中所出现的各种不良反应的产生机制、临床表现和相应措施作一综述。