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单克隆抗体（单抗）对相应的抗原有高度特异性。因此，利用单抗作为治疗剂或利用单抗作为特异性载体制成导向药物（免疫偶联物），对于治疗肿瘤有巨大潜力和引人瞩目的前景。大量研究证明，单抗导向药物对肿瘤靶细胞有选择性杀伤作用，显示特异性结合和内化；在动物体内显示肿瘤特异性分布以及更高的疗效。单抗与单抗导向药物在人体应用面临一些免疫学和药理学的问题。当前研究的发展趋向是单抗人源化，偶联物小型化与偶联物高效化。