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艾滋病的抗病毒治疗经历了多个发展阶段.最早用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的抗病毒药物是核苷类逆转录酶抑制剂一叠氮胸苷(zidovudine,AZT),它对HIV复制起到了一定的抑制作用.但许多感染者在治疗12周后会发生不同程度的耐药,出现病毒载量的反弹.进入20世纪90年代后,非核苷类抗逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂得到发展,用于临床的药物种类也增多,开始联合应用两种药物,抗病毒作用加强,同时耐药性的比例也有所减低,但仍然不能维持长期疗效.1996年,美籍华人何大一提出高效抗逆转录病毒疗法(highly active antiretroviral therapy,HAART),即3种药物联合应用,是艾滋病抗病毒治疗的又一个里程碑.HAART治疗的优点是抗病毒活性进一步提高,使感染者体内病毒载量降低到可以检测的水平以下,明显延缓耐药性的产生,至今仍然是抗HIV的主要手段。