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于上世纪70年代在美国上市的他莫昔芬属于第1代雌激素受体调节剂。对雌激素受体具有部分激动作用。同时又与雌激素受体结合而产生抗雌激素作用，从而主要抑制雌激素依赖性肿瘤细胞的生长。主要用于乳腺癌，对雌激素受体阳性患者疗效尤为出色!但目前正在受到第3代芳香化酶抑制剂的挑战，渐被依西美坦、来曲唑、阿那曲唑、伏氯唑等药所取代。作为第2代雌激素受体调节剂的雷洛昔芬，承继了第1代的作用机制。对雌激素受体具有很强的亲合力，有高度的组织选择性，在不同的靶组织分别产生类雌激素或抗雌激素作用。既与雌激素对骨骼和心血管系统的作用