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胃肠间质瘤是一种较为罕见的消化系统肿瘤,具有较大的肿瘤异质性.传统酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物由于作用靶点相对单一,在胃肠间质瘤治疗中存在一定局限.瑞派替尼作为一种新型的TKI,可有效抑制原癌基因KIT和血小板源生长因子受体α(PDGFRα)广谱突变导致的激酶活化从而发挥抗肿瘤作用.本文从临床前及临床研究两方面,深入阐述瑞派替尼的双重作用机制及疗效,为其临床应用提供参考.