【摘 要】
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盐酸头孢他美酯系一口服前体药,口服后在体内迅速水解为具有抗菌活性的头孢他美.本文报道头孢他美及其新戌酰氧甲酯的制备. 以7-氨基-3-脱乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)为原料,在
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盐酸头孢他美酯系一口服前体药,口服后在体内迅速水解为具有抗菌活性的头孢他美.本文报道头孢他美及其新戌酰氧甲酯的制备. 以7-氨基-3-脱乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)为原料,在C7-NH2位置上用活性酯法与侧链化合物2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚胺基乙酸缩合得到头孢他美,然后在C2-COOH位置上用新戌酰卤甲酯进行酯化得头孢他美酯,再制成盐酸盐以改善其口服吸收性. 以7-ADCA为基准,总合成收率在80%在上,产物为高纯度结晶性粉末.国产头孢他美酯将在今年推向市场.
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