水飞蓟宾纳米混悬剂的制备与体外评价

来源 :中国医药工业杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:fatcat120
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为提高难溶性药物水飞蓟宾的溶出度,本试验采用高压均质法制备水飞蓟宾纳米混悬剂(Sy-NS),并以粒径和多分散性指数(PDI)为指标,优化了处方因素(如稳定剂、投药量、冻干保护剂)和工艺参数.结果表明,由十二烷基硫酸钠(SDS)和聚乙烯基己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)组成复合稳定剂,且在药物、SDS和Soluplus质量比为60 ∶ 1 ∶ 9的基础上高压均质,最后加入6%蔗糖和1%甘露醇为冻干保护剂,冷冻干燥可得到粒径为409.3 nm、PDI为0.332的Sy-NS,冻干前后粒径变化小.以含0.5%SDS的水溶液为溶出介质,考察了 Sy-NS、物理混合物、原料药的溶出行为,结果显示2 h溶出率分别为61.8%、31.9%、26.5%.红外光谱(IR)、差示扫描量热(DSC)和X射线衍射(XRD)分析结果表明,制备过程中药物的状态发生了改变.
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为控制盐酸氯卡色林的质量,制备了 5个有关物质:8-氯-3-(2-氯丙基)-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂(草)(A)、(R)-8-氯-1-甲基-3-乙酰基-1,2,4,5-四氢-1H-苯并氮杂(草)(B)、(S)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂(罩)(2S,3S)-2,3-二羟基丁二酸盐(2 ∶1)(C)、(R)-7-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂(罩)盐酸盐(D)、(S)-7-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂(草)盐酸盐(E
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