CuCF_3催化的末端炔烃或TMS保护炔烃的三氟甲基化反应

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DMF中,以四甲基乙二胺(3倍摩尔量)为配体,末端炔烃或TMS保护的炔烃与CuCF_3[3倍摩尔量,制备方法 :CuCl和t-BuOK(2倍摩尔量)在DMF中室温反应30 min,通入CHF_3气体5 min后加入Et_3N?HF(0.2倍摩尔量),再通空气1 h即得]室温反应18 h,生成相应的炔烃三氟甲基化合物。末端炔烃20例收率41%~95%,TMS保护的炔烃18例收率46%~96%。含供电子取代基收率较高。 DMF with tetramethylethylenediamine (3 fold molar amount) as ligand, terminal alkyne or TMS protected alkyne with CuCF_3 [3-fold molar amount, preparation method: CuCl and t-BuOK ) In DMF for 30 min at room temperature. After introducing CHF 3 gas for 5 min, Et 3 N HF (0.2-fold molar amount) was added and air was added for 1 h to obtain a corresponding alkyne trifluoromethyl compound . The yield of terminal alkyne in 20 cases was 41% -95%, and the yield of TMS-protected alkyne in 18 cases was 46% -96%. Higher yields of electron donating substituents.
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