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葡萄糖神经酰胺合成酶(GCS)参与神经酰胺(Cer)糖基化代谢途径,能阻断Cer对细胞凋亡信号的转导.研究表明在多种肿瘤多药耐药细胞株中GCS含量增加且与耐药表型相关,GCS和P-糖蛋白(P-gP)在细胞耐药的生物学机制中有相关性.通过化学抑制剂以及RNA干扰技术下调GCS的水平和活性能增强肿瘤细胞对药物的敏感性.因此,抑制GCS是逆转肿瘤多药耐药的一种新机制.