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以7-苯乙酰氨基-3-E-丙烯基-3-头孢菌素-4-羧酸（反式GPRA）为原料，在青霉素酰化酶作用下，首先酶法水解得到3-E-丙烯基-3-头孢菌素-4-羧酸（反式APRA），过滤固相酶，滤液词pH分离得到反式APRA固体；在青霉素酰化酶作用下，反式APRA再与对羟基苯甘氨酸乙二醇酯缩合,得到反式头孢丙烯；酶法合成所得的产品与进口反式头孢丙烯对照品一致。初步体外抗菌试验表明，反式头孢丙烯对金葡菌和大肠埃希菌的体外抗菌活性比临床用头孢丙烯（顺式90．0％，反式9％）弱。