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作为半胱氨酸环配体门控离子通道超家族成员之一,γ-氨基丁酸门控氯离子通道(GABA-Cl)主要介导神经系统快速抑制性神经传递.由于其在昆虫和脊椎动物体内存在显著差异,GABA-Cl受体成为了现代杀虫剂研发的理想靶标.对GABA-Cl受体的结构和功能进行介绍,并对其靶标杀虫剂的研发背景与现状、化学合成、作用机制、生物活性与安全性进行总结,旨在为GABA-Cl受体靶标杀虫剂的研究、开发和应用提供指导.