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环胞霉素Ａ和ＦＫ５０６是现有的强效免疫抑制剂，它们特异性地抑制Ｔ细胞活化过程中早期基因的转录。其作用机理是由于它们与细胞内各自的免疫新合素结合形成药物／免疫亲合素复合体，后者与胞浆内的神经钙蛋白结合，抑制其活性，从而阻止ＮＦ－ＡＴＣ的核内转称过程，进一步抑制ＩＬ－２基因的转录活性，抑制Ｔ细胞的活化过程。