【摘 要】
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亲环素(Cyps)是一类在自然界分布广泛、具有高度保守性的多功能蛋白家族,也是重要的免疫抑制药物环孢菌素A(Cs A)的蛋白受体,具有肽基脯氨酰顺反异构酶(PPIase)活性。非免疫
【机 构】
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中国科学院深圳先进技术研究院,广西师范大学化学与药学学院,
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亲环素(Cyps)是一类在自然界分布广泛、具有高度保守性的多功能蛋白家族,也是重要的免疫抑制药物环孢菌素A(Cs A)的蛋白受体,具有肽基脯氨酰顺反异构酶(PPIase)活性。非免疫抑制性亲环素抑制剂是基于Cs A骨架而改造得到的衍生物,这些衍生物能够在抑制亲环素活性的同时降低免疫抑制活性。一些非免疫抑制性亲环素抑制剂(Alisporivir、SCY-635和NIM811)已经证明对丙型肝炎传染病治疗有临床疗效。最近的研究发现亲环素蛋白抑制剂还具有治疗多种病毒性感染,炎性症状,以及癌症的潜力。文章综述了非免疫抑制性环孢菌素衍生物在临床和临床前开发的构效关系,并讨论了这些候选药物的药代动力学和化学生物学特性。
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