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肿瘤细胞的生理生化特性不同于正常的组织细胞，其中某些基因会出现异常表达。基因表达上调为靶向给药提供了靶点，从而避免在治疗肿瘤时伤及正常细胞。脂肪酸合成酶（fatty acid synthase，FAS）和人表皮生长因子受体2（human epidermal growth factor receptor-2，HER2）都是在肿瘤细胞中高表达的分子。针对HER2的赫赛汀（herceptin）已应用于乳腺癌的临床治疗并取得了良好疗效，而针对FAS的药物浅蓝霉素也正在进行临床试验。近年来研究发现，FAS和HER2