拉马宁碱的大鼠在体肠吸收机制研究

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目的研究拉马宁碱大鼠在体肠吸收机制。方法采用大鼠在体单向肠灌流吸收实验模型,应用重量法校正灌流液体积,通过反相高效液相色谱法测定灌流液中药物浓度,并考察吸收部位、药物质量浓度、P-糖蛋白(P-gp)抑制剂及有机阳离子转运蛋白(OCTs)抑制剂对药物吸收的影响。结果拉马宁碱在整肠段均有吸收,吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)分别按照回肠、结肠、空肠、十二指肠的顺序下降;2~20μg/mL的药物质量浓度对Ka和Papp无显著影响(P>0.05);含P-gp抑制剂组与不含P-gp抑制剂组相比,Ka和Papp无显著性差异(P>0.05);含OCTs抑制剂组与不含OCTs抑制剂组相比,Ka和Papp也无显著性差异(P>0.05)。结论拉马宁碱为全肠段吸收,吸收机制为被动扩散,且P-gp及OCTs对药物的小肠吸收基本无影响。
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