【摘 要】
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目的:优化抗前列腺癌药物醋酸阿比特龙的合成工艺。方法:以醋酸去氢表雄酮为起始原料经酯化、Suzuki偶联2步反应及柱色谱和重结晶两步纯化制得醋酸阿比特龙。结果:本工艺采用
【机 构】
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江苏正大天晴药业股份有限公司; 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室;
【基金项目】
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国家“重大新药创制”科技重大专项(2013ZX09301302-001)
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目的:优化抗前列腺癌药物醋酸阿比特龙的合成工艺。方法:以醋酸去氢表雄酮为起始原料经酯化、Suzuki偶联2步反应及柱色谱和重结晶两步纯化制得醋酸阿比特龙。结果:本工艺采用无机碱及DMAP减少了副产物的生成,革除了第一步的柱层析,降低了成本,简化了操作,并摸索重结晶溶剂,精制后的目标产物纯度99.89%,总收率45.1%。结论:本方法成本低,操作简单,收率高,适合工业化生产。
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