骨质疏松症是骨强度下降导致骨折危险性升高的一种骨骼疾病。破骨细胞是人体唯一的骨吸收细胞,与骨质疏松症的发生密切相关,近年来对于破骨细胞与骨吸收有了较深入的研究,并研发了多种抗骨吸收的靶向药物。本文结合国内外研究简述破骨细胞与核因子κB受体活化因子配体(receptor activator for nuclear factor-κB ligand,RANKL)/核因子κB受体活化因子(receptor activator for nuclear factor-κB,RANK)/骨保护素(orthopantomography,OPG)信号通路、Wnt/β-catenin信号通路、细胞因子、组织蛋白酶K和Src激酶之间的关系,并对新型骨吸收抑制剂RANKL的单克隆抗体Denosumab、Wnt信号传导拮抗剂Romosozumab、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)拮抗剂、白细胞介素-6 (interleukin-6,IL-6)受体拮抗剂Tocilizumab、组织蛋白酶K抑制剂Odanacatib、Src激酶抑制剂Saracatinib等进行综述,为骨质疏松症的防治提供相关依据。