目的评价在中国人群中单次和多次给药后西格列汀的药代动力学特征。方法用开放、平行试验设计。16名健康受试者口服西格列汀100 mg,采集系列血、尿样本。用LC-MS/MS法测定西格列汀在血浆和尿液中的浓度,用Win Nonlin非房室模型计算药代动力学参数。结果 100 mg单次给药后西格列汀的主要药代动力学参数如下:tmax为3 h(0.5~5 h),AUC0-t为(2.9±0.4)μg·m L-1·h,AUC0-∞为(3.2±0.5)μg·m L-1·h,Cmax为(0.4±0.1)μg·m L-1,CL/F为(32.2±4.5)L·h-1,Vz/F为(496.0±109.0)L,t1/2为(10.8±2.4)h;24 h尿液累积排泄率为(66.3±6.1)%。多次给药达到稳态后西格列汀的主要药代动力学参数如下:tmax为3 h(0.5~6 h),AUC0-t为(3.4±0.5)μg·m L-1·h,AUC0-∞为(3.4±0.5)μg·m L-1·h,Cmax为(0.4±0.1)μg·m L-1,CL/F为(29.8±3.7)L·h-1,Vz/F为(445.0±81.2)L,t1/2为(10.4±1.7)h,RAUC为1.08,RCmax为1.02;24 h尿液累积排泄率为(73.4±6.0)%。结论中国人西格列汀100 mg单次和多次给药的药代动力学特征与高加索人、日本人相似。