【摘 要】
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设计了1条以NaHSO4为催化剂合成阿昔洛韦的新工艺,以醋酐和1,3-二氧戊环为起始原料,合成2-氧杂-1,4-丁二醇二乙酯,然后再与乙酰化后的鸟嘌呤发生缩合制得双乙酰阿昔洛韦,双乙
【机 构】
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浙江工业大学,浙江车头制药股份有限公司
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设计了1条以NaHSO4为催化剂合成阿昔洛韦的新工艺,以醋酐和1,3-二氧戊环为起始原料,合成2-氧杂-1,4-丁二醇二乙酯,然后再与乙酰化后的鸟嘌呤发生缩合制得双乙酰阿昔洛韦,双乙酰阿昔洛韦在Na2CO3水溶液中水解得到目标产物阿昔洛韦。考察了该工艺中反应温度、催化剂用量、溶剂等对反应收率和产品质量的影响。结果表明,在合成关键中间体2-氧杂-1,4-丁二醇二乙酯中,反应温度宜选用60℃;合成双乙酰鸟嘌呤时n(鸟嘌呤):n(cat)=1.0:0.1为较佳;合成双乙酰阿昔洛韦时选用甲苯作为反应的较佳溶剂。总收率达到79%,并且产物纯度较高,适合工业化生产。
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