目的:研究中国男性健康受试者口服咪达唑仑后其1＇-羟化代谢的药代动力学规律,并寻找适合的单个采血点血浆中1＇-羟化咪达唑仑/咪达唑仑的浓度比值来反映咪达唑仑的血浆清除率。方法:10名受试者禁食8小时后清晨空腹口服7.5mg咪达唑仑,利用非房室模型计算药代动力学参数。结果:咪达唑仑药代动力学参数C_max为（191±17）nmol/L,t_max为（1.01±0.14）h,t_1/2为（3.2±0.4）h,AUC_0→∞为（681±43）nmol·h·L^-1,Cl_oral为（0.54±0.04）L/（h·kg）,K_e为（0.2415±0.0021）h^-1,K_α为（0.82±0.18）h^-1。1小时血浆中咪达唑仑与其代谢产物1＇-羟化咪达唑仑的比值与其清除率的相关性统计学上具有显著意义（r=0.7,P<0.05,n=10）。结论:可用口服咪达唑仑后1小时单个采血点的代谢产物1＇-羟化咪达唑仑与咪达唑仑浓度的比值来反映其血浆清除率,应用于CYP3A活性测定的人群试验。