【摘 要】
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乳腺癌作为全球女性发病率最高的癌症,一直威胁着全世界女性的健康。雌激素受体(estrogen receptor, ER)介导的信号通路在乳腺癌疾病发展中扮演着重要的角色,成为乳腺癌治疗
【机 构】
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中国药科大学药学院; 南京圣和药业股份有限公司研发中心;
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乳腺癌作为全球女性发病率最高的癌症,一直威胁着全世界女性的健康。雌激素受体(estrogen receptor, ER)介导的信号通路在乳腺癌疾病发展中扮演着重要的角色,成为乳腺癌治疗的重要靶点之一,一直吸引着许多药企进行相关药物的研发。2002年,由阿斯利康开发的首个选择性雌激素受体下调剂(selective estrogen receptor down-regulators, SERDs)——氟维司群正式在美国上市。氟维司群通过下调ER水平,全面抑制ER信号通路,临床疗效优于其他内分泌治疗药物,使得SERDs受到越来越多药企的关注。然而,肌内注射限制了氟维司群的临床应用,表明SERDs的开发仍有很大提升空间。综述相关SERDs的研发现状,为进一步研究与应用提供参考。
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