论文部分内容阅读
优化并放大了奥曲肽的合成技术。通过提高反应温度到40℃和选择弱极性溶剂二氯甲烷,将Fmoc-Thr(tBu)-O1与2-氯三苯甲基氯树脂的取代度提高到0.503mmol/g。采用W(H2O2)=30%的水溶液合成二硫键,简化了分离氧化剂的步骤。自制10g级大规模反应器,集成过滤、搅拌、控温、鼓泡四重功能,且操作方便。合成规模被放大到10g水平,奥曲肽的产率从31.8%提高到48.7%,合成成本从1000元/g降低为359元/g。