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以黄体酮为前体,经4,5-环氧黄体酮合成了4-羟基黄体酮（2）;2与酰氯经酰化反应合成了一系列新型4-酰氧基黄体酮衍生物（4a4i）,其结构经1H NMR,13C NMR和MS（ESI）表征。体外细胞毒性实验结果表明：在用药量为50μg·m L-1时,4c,4d和4e对MCF-7细胞的抑制率分别为26%,22%和13%。