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糖苷酶重要的生理功能和潜在的应用价值已使其成为生物有机化学领域的研究热点之一，它也是抗糖尿病和抗肿瘤转移等新药研究开发的重要靶标．已发现了大量人工合成或者天然的糖苷酶抑制剂，其中部分化合物还表现出了良好的抗癌、抗病毒及抗糖尿病等药理活性．穿心莲内酯（1）是穿心莲[Andrographis Pamicutate（Brum）Ness]的主要活性成分，临床主要用于抗炎和清热解毒等，近年来相关药理学研究还显示出其作为抗HIV、治疗糖尿病及抗肿瘤药物的诱人前景．