【摘 要】
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本试验设计并制备了一种包封新型蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）LC-2（1）的脂质体。以氢化大豆卵磷脂、半琥珀酸胆固醇、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000为原料，八聚精氨酸修饰脂质体表面，旨在增加1的细胞穿透能力，解决递送难题。对制得的脂质体进行表征，并以粒径和包封率为考察指标，通过单因素考察及Box-Behnken设计-响应面法对处方工艺进行筛选。结果显示，采用改良的乙醇注入法制备脂质体
【机 构】
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烟台大学药学院烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学)
【基金项目】
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国家自然科学基金项目（82001961）； 山东省自然科学基金项目（ZR2016HB58）；
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本试验设计并制备了一种包封新型蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）LC-2（1）的脂质体。以氢化大豆卵磷脂、半琥珀酸胆固醇、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000为原料，八聚精氨酸修饰脂质体表面，旨在增加1的细胞穿透能力，解决递送难题。对制得的脂质体进行表征，并以粒径和包封率为考察指标，通过单因素考察及Box-Behnken设计-响应面法对处方工艺进行筛选。结果显示，采用改良的乙醇注入法制备脂质体，平均粒径为（117.3±0.6）nm，包封率可达（88.9±0.3）%。体外释放试验结果显示，制品在磷酸盐缓冲液（PBS，pH 7.4）和含50%胎牛血清的PBS中初始阶段释放行为略有不同，但48 h累积释放率均为50%左右，说明脂质体具有一定缓释效果。本试验使用改良的乙醇注入法制得的脂质体包封率较高、粒径适宜、稳定性好，包封率测定方法简单可行、准确度高，可为PROTAC LC-2的体内递送研究提供参考。
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