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目的对N-取代栀子酰胺(gardenamide)A的合成方法进行探索。方法以京尼平为起始原料,经选择性保护10位羟基、选择性氧化1位半缩醛、以及与有机胺反应后内酰胺化等过程合成目标化合物。结果通过3步反应合成8个N-取代栀子酰胺A衍生物,3步反应的收率分别为89%、80%和22%-44%。结论3步法合成N-取代栀子酰胺A衍生物步骤简洁,但第3步的反应收率尚有待提高。