【摘 要】
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目的:制备9-硝基喜树碱(9-NC)口服自微乳给药系统(SMEDDS),并考察其对肿瘤细胞生长抑制作用。方法:采用伪三元相图法优化微乳处方组成,稀释法评价了9-NC SMEDDS乳化性能,并考
【机 构】
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北京大学药学院药剂系,武警总医院药剂科
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目的:制备9-硝基喜树碱(9-NC)口服自微乳给药系统(SMEDDS),并考察其对肿瘤细胞生长抑制作用。方法:采用伪三元相图法优化微乳处方组成,稀释法评价了9-NC SMEDDS乳化性能,并考察了9-NC SMEDDS乳化后获得的微乳制剂(9-NCME)对4种肿瘤细胞的体外细胞毒活性。结果:由油酸乙酯,Tween 80,PEG400,无水乙醇组成的9-NC SMEDDS遇水可自发形成粒径<50 nm的稳定微乳(9-NCME)。体外细胞毒研究表明,与溶液剂组(9-NCSol)和混悬液组(9-NCSu)相比,微乳制剂(9-NCME)对肿瘤细胞MDA-MDB-231,MCF-7,SKOV3和SH5Y的IC50值显著减小(P<0.01)。结论:本研究中制备的9-NCSMEDDS具备良好的自乳化性能,并可增强9-NC的体外抗肿瘤活性。
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