3,6-二甲氧基-2,5-二氢吡嗪-2-羧酸乙酯的合成

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用苄氧羰基氨基乙酸在N-甲基吗啉的催化下与氯甲酸异丁酯反应后,无需分离直接与氨基丙二酸二乙酯盐酸盐反应得到(2-苄氧羰基氨基乙酰胺基)丙二酸二乙酯,经Pd/C催化氢解、环合后在二氯甲烷中与Me3OBF4反应制得a-取代丝氨酸的合成中间体3,6-二甲氧基-2,5-二氢吡嗪-2-羧酸乙酯,总收率35.1%。 Benzyloxycarbonyl aminoacetic acid was reacted with isobutyl chloroformate catalyzed by N-methylmorpholine and directly reacted with diethyl aminomalonate hydrochloride without isolation to obtain (2-benzyloxycarbonylaminoacetamide Methyl) malonic acid diethyl ester, catalyzed by Pd / C hydrogenolysis, cyclization and Me3OBF4 reaction in dichloromethane to prepare a-substituted serine synthesis of 3,6-dimethoxy-2,5 - dihydropyrazine-2-carboxylic acid ethyl ester, overall yield 35.1%.
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