【摘 要】
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本研究对盐酸吡西卡尼(1)的合成工艺进行了优化.采用价廉易得的四氢-1H-吡咯里嗪-7a (5H)-乙酸盐酸盐(2)为起始原料,经酰氯化反应生成四氢-1H-吡咯里嗪-7a(5H)-乙酰氯盐酸盐(
【机 构】
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华润三九(雅安)药业有限公司,四川雅安,625000华润三九(雅安)药业有限公司,四川雅安625000;成都中医药大学中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地,四川成都611137;
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本研究对盐酸吡西卡尼(1)的合成工艺进行了优化.采用价廉易得的四氢-1H-吡咯里嗪-7a (5H)-乙酸盐酸盐(2)为起始原料,经酰氯化反应生成四氢-1H-吡咯里嗪-7a(5H)-乙酰氯盐酸盐(3),不经分离,直接与2,6-二甲基苯胺反应生成吡西卡尼(5).化合物2的氮原子经盐酸保护后,可有效减少副反应的发生,提高化合物5的纯度(99％).化合物5与盐酸成盐后,经无水乙醇/乙醚重结晶精制得到目标化合物1,总收率45.5％(以2计),纯度99.9％.优化后的工艺反应条件温和,成本低,收率高,革除了柱色谱的使用,操作简便,易于工业化生产.
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