超强酸催化肌苷合成四乙酰核糖的研究

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1,2,3,5-O-四乙酰-β-D-呋喃核糖(1,2,3,5-O-tetraacetyl-β-D-ribofuranose,简称四乙酰核糖)是合成广谱抗病毒药物三氮唑核苷的主要中间体。它可由核糖,5’-鸟嘌呤核苷酸以及肌苷的酰化制得。为了提高产率降低成本,我们研究了SO42-/MO型超强酸催化肌苷合成四乙酰核糖的反应,考察了不同制备条件下超强酸的催化性能,探讨了反应的最佳条件。实验表明:选用SO42-/ZrO2和SO42-/TiO2作为催化剂可以十分有效地催化该反应,SO42-/ZrO2催化剂在500-700℃范围内焙烧3小时后,SO42-/TiO2催化剂在600℃焙烧3小时,圆底烧瓶中投料,投料比为:肌苷:乙酐:催化剂=1:10:0.025(w/w/w),在温度为130-134℃间,反应9小时,反应产率达90%以上。用超强酸催化肌苷合成四乙酰核糖的反应,具有原料易得,反应产率高,催化剂分离简便和反应时间短等优点。因而具有广阔的应用前景。
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