3-（羟基-p-甲磺酰苯甲撑基）-5-氯-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及生物活性研究

来源 :有机化学 | 被引量 : 0次 | 上传用户：luyong1111

【摘要】

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为了寻找高效低毒的非甾体抗炎药物，将5-氯-2-吲哚酮与氯甲酸苯酯经酯化及水解制得1-苯氧羰基-5-氯-2-吲哚酮.在4-N,N-二甲氨基吡啶作用下与对甲磺酰基苯甲酰氯反应，经酸化得1-

【作者】

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赖宜生张奕华李月珍季晖杨茗丛日刚

【机构】

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中国药科大学新药研究中心,中国药科大学基础部,中国药科大学药理教研室

【出处】

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有机化学

【发表日期】

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2007年6期

【关键词】

：

替尼达普 3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-氯 2-吲哚酮-1-羧酰胺合成抗炎活性胃肠道副作用 tenidap 5-chloro-3-（hydrox

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为了寻找高效低毒的非甾体抗炎药物，将5-氯-2-吲哚酮与氯甲酸苯酯经酯化及水解制得1-苯氧羰基-5-氯-2-吲哚酮.在4-N,N-二甲氨基吡啶作用下与对甲磺酰基苯甲酰氯反应，经酸化得1-苯氧羰基-3-[羟基-（p-甲磺酰基）苯甲撑基]-5-氯-2-吲哚酮（Ⅱ1），最后与相应的胺（氨）反应，经盐酸中和制得未见文献报道的目标化合物Ⅱ2-Ⅱ15，其结构经IR，^1 HNMR，MS和元素分析确证．二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试显示Ⅱ10，Ⅱ111，Ⅱ15具有明显的抗炎活性；角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型试验结果表明，Ⅱ1

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